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Nitrostat: Ficha Técnica y de indicaciones generales Por REMEDYREPACK INC última revisión:.. 2 de enero de el año 2015 la tableta Nitrostat nitroglicerina REMEDYREPACK INC DESCRIPCIÓN Nitrostat es un comprimido de nitroglicerina sublingual comprimido estabilizado que contiene 0,3 mg, 0,4 mg. o 0.6 mg de nitroglicerina, así como monohidrato de lactosa, NF monoestearato de glicerilo, NF almidón pregelatinizado, estearato de calcio NF, NF en polvo y dióxido de silicio coloidal, NF. La nitroglicerina, un nitrato orgánico, es un agente vasodilatador. El nombre químico de la nitroglicerina es 1, 2, 3 trinitrato propanotriol y la estructura química es: Peso molecular: 227,09 Farmacología clínica La acción farmacológica principal de la nitroglicerina es la relajación del músculo liso vascular. Aunque los efectos venosos predominan, nitroglicerina produce, de una manera relacionada con la dosis, la dilatación de ambos arterial y camas venosas. La dilatación de los vasos postcapilares, incluidas las grandes venas, promueve la puesta en común de la sangre periférica, disminuye el retorno venoso al corazón y disminuye la presión diastólica final del ventrículo izquierdo (precarga). La nitroglicerina también produce relajación arteriolar, lo que reduce la resistencia vascular periférica y la presión arterial (postcarga) y dilata las arterias coronarias epicárdicas grandes sin embargo, la medida en que este último efecto contribuye al alivio de la angina de esfuerzo no está claro. Las dosis terapéuticas de nitroglicerina pueden reducir sistólica, diastólica y la presión arterial media. la presión de perfusión coronaria eficaz generalmente se mantiene, pero puede verse comprometida si la presión de la sangre cae excesivamente, o aumento del ritmo cardíaco disminuye el tiempo de llenado diastólico. venosa elevada central y presiones de cuña capilar pulmonar, y pulmonar y la resistencia vascular sistémica también se reducen por terapia de nitroglicerina. La frecuencia cardíaca es por lo general ligeramente aumentada, presumiblemente debido a una respuesta compensatoria a la caída de la presión arterial. El índice cardíaco se puede aumentar, disminuir, o sin cambios. el consumo de oxígeno del miocardio o de la demanda (tal como se mide por el producto del tipo de presión, el índice de tiempo de la tensión, y el índice de accidente cerebrovascular en el trabajo) se reduce y una relación de oferta y demanda más favorable se puede lograr. Los pacientes con elevadas presiones de llenado del ventrículo izquierdo y aumento de la resistencia vascular sistémica en asociación con un índice cardíaco deprimido son propensos a experimentar una mejora en el índice cardíaco. En contraste, cuando las presiones de llenado y el índice cardíaco son normales, el índice cardíaco se puede reducir ligeramente después de la administración de nitroglicerina. formas de nitroglicerina óxido nítrico radical libre (NO), que activa la guanilato ciclasa, que resulta en un aumento de la guanosina 3 monofosfato (GMP cíclico) en el músculo liso y otros tejidos. Estos eventos conducen a la desfosforilación de las cadenas ligeras de miosina, que regulan el estado contráctil en el músculo liso, y dan lugar a la vasodilatación. En consonancia con el alivio sintomático de la angina de pecho, la pletismografía digital indica que el inicio del efecto vasodilatador se produce aproximadamente 1 a 3 minutos después de la administración de nitroglicerina sublingual y alcanza un máximo en 5 minutos después de la dosis. Efectos persisten durante al menos 25 minutos después de la administración Nitrostat. La nitroglicerina se absorbe rápidamente tras la administración sublingual de tabletas Nitrostat. La media de nitroglicerina pico de las concentraciones plasmáticas se producen en un tiempo medio de aproximadamente 6 a 7 minutos después de la dosis (Tabla 1). Las concentraciones máximas en plasma de nitroglicerina (Cmax) y el área bajo las curvas de concentración plasmática-tiempo (AUC) aumento de la proporción de dosis después de 0,3 a 0,6 mg Nitrostat. La biodisponibilidad absoluta de la nitroglicerina a partir de comprimidos Nitrostat es de aproximadamente 40 pero tiende a ser variable debido a factores que influyen en la absorción del fármaco, tales como la hidratación sublingual y el metabolismo de la mucosa. La media de nitroglicerina (SD) Valores El volumen de distribución (V Area) de nitroglicerina después de la administración intravenosa es de 3,3 L / kg. A concentraciones plasmáticas entre 50 y 500 ng / ml, la unión de la nitroglicerina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente 60, mientras que la de 1,2- y 1,3-dinitroglycerin es 60 y 30, respectivamente. Una enzima reductasa de hígado es de primordial importancia en el metabolismo de la nitroglicerina a glicerol di - y mononitrate metabolitos y en última instancia a glicerol y nitrato orgánico. sitios conocidos del metabolismo extrahepático incluyen células rojas de la sangre y las paredes vasculares. Además de nitroglicerina, 2 principales metabolitos 1,2- y 1,3-dinitroglycerin, se encuentran en el plasma. La media de las concentraciones plasmáticas pico de 1,2- y 1,3-dinitroglycerin ocurren en aproximadamente 15 minutos después de la dosis. La vida media de eliminación de 1,2- y 1,3-dinitroglycerin es de 36 y 32 minutos, respectivamente. Los 1,2- y 1,3-dinitroglycerin metabolitos se ha informado que poseen aproximadamente 2 y 10, respectivamente, de la actividad farmacológica de la nitroglicerina. mayores concentraciones plasmáticas de los metabolitos dinitro, junto con sus casi 10 veces de eliminación semividas más largas, pueden contribuir significativamente a la duración del efecto farmacológico. metabolitos Glicerol mononitrato de nitroglicerina son biológicamente inactivos. concentraciones plasmáticas de nitroglicerina disminuyen rápidamente, con una eliminación media vida media de 2 a 3 minutos. los valores de la vida media oscila entre 1,5 y 7,5 minutos. Liquidación (13,6 L / min) excede en gran medida el flujo sanguíneo hepático. El metabolismo es la vía principal de eliminación del fármaco. INDICACIONES DE USO La nitroglicerina está indicado para el alivio agudo de un ataque agudo o la profilaxis de la angina de pecho debido a la enfermedad de la arteria coronaria. Contraindicaciones reacciones alérgicas a nitratos orgánicos son extremadamente raros, pero ocurren. La nitroglicerina está contraindicado en pacientes que son alérgicos a ella. terapia de nitroglicerina sublingual está contraindicado en pacientes con infarto de miocardio temprano, anemia severa, aumento de la presión intracraneal, y los que tienen una hipersensibilidad conocida a la nitroglicerina. La administración de Nitrostat está contraindicado en pacientes que estén tomando un (PDE-5) inhibidor de la fosfodiesterasa-5 (por ejemplo, citrato de sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo clorhidrato) ya que estos compuestos han demostrado potenciar los efectos hipotensores de los nitratos orgánicos. ADVERTENCIAS Los beneficios de nitroglicerina sublingual en pacientes con infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca congestiva no se han establecido. Si uno elige usar nitroglicerina en estas condiciones, la monitorización clínica o hemodinámica cuidado debe ser utilizado debido a la posibilidad de la hipotensión y taquicardia. PRECAUCIONES Sólo la dosis más baja necesaria para el alivio eficaz del ataque de angina aguda se debe utilizar. El uso excesivo puede conducir al desarrollo de la tolerancia. tabletas Nitrostat están destinadas para la administración sublingual o bucal y no deben tragarse. hipotensión grave, en particular con la postura erguida, puede ocurrir con dosis pequeñas de nitroglicerina. Por lo tanto, este medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes que pueden tener depleción de volumen o que, por cualquier razón, ya están hipotensor. La hipotensión inducida por nitroglicerina puede ir acompañada de bradicardia paradójica y el aumento de la angina de pecho. La terapia con nitratos puede agravar la angina de pecho causada por cardiomiopatía hipertrófica. Como la tolerancia a otras formas de nitroglicerina se desarrolla, los efectos de la nitroglicerina sublingual en la tolerancia al ejercicio, aunque todavía apreciable, se hicieron romos. En los trabajadores industriales que han tenido exposición a altas (presumiblemente) dosis desconocidas de nitratos orgánicos a largo plazo, la tolerancia rara vez ocurre. Dolor en el pecho, infarto agudo de miocardio, muerte súbita e incluso se han producido durante la retirada temporal de los nitratos de estos trabajadores, lo que demuestra la existencia de una verdadera dependencia física. Varios ensayos clínicos de los parches de nitroglicerina o infusiones en pacientes con angina de pecho han evaluado regímenes que incorporaron un intervalo libre de nitratos de 10 a 12 horas. En algunos de estos ensayos, se observó un aumento en la frecuencia de ataques de angina durante el intervalo sin nitrato en un pequeño número de pacientes. En un ensayo, los pacientes habían disminuido la tolerancia al ejercicio en el final del intervalo de nitrato. rebote hemodinámica se ha observado sólo en raras ocasiones, por otra parte, son pocos los estudios fueron diseñados de manera que rebote, si hubiera ocurrido, habría sido detectado. tolerancia a los nitratos como consecuencia de la administración de nitroglicerina sublingual es probable que sea posible, pero sólo en pacientes que mantienen altos niveles de nitratos continuos durante más de 10 o 12 horas al día. Tal uso de nitroglicerina sublingual implicaría la administración de decenas de tabletas al día y no se recomienda. El fármaco debe suspenderse si se presenta visión borrosa o sequedad de la boca. dosis excesiva de nitroglicerina puede producir dolores de cabeza severos. Nitrostat es un comprimido sublingual y no debe ser masticada, aplastado, o se ingiere. Si es posible, los pacientes deben sentarse cuando la toma de comprimidos Nitrostat y deben tener precaución al volver a una posición de pie. Esto elimina la posibilidad de caer debido a un mareo o vértigo. Una tableta debe disolverse bajo la lengua o en la cavidad bucal a la primera señal de un ataque de angina aguda. La dosis se puede repetir aproximadamente cada 5 minutos hasta que se obtiene alivio. Si persiste el dolor de pecho después de un total de 3 tabletas en un período de 15 minutos, o si el dolor es diferente que normalmente se experimenta, se recomienda atención médica inmediata. Nitrostat se puede utilizar profilácticamente 5 a 10 minutos antes de dedicarse a actividades que puedan precipitar un ataque agudo. La nitroglicerina puede producir una sensación de ardor u hormigueo cuando se administra por vía sublingual sin embargo, la capacidad de producir una sensación de ardor o sensación de hormigueo no debe ser considerado como un método fiable para determinar la potencia de los comprimidos. Los dolores de cabeza a veces pueden acompañar el tratamiento con nitroglicerina. En los pacientes que reciben estos dolores de cabeza, los dolores de cabeza puede ser un marcador de la actividad del fármaco. El tratamiento con nitroglicerina puede estar asociada con el mareo al ponerse de pie, especialmente justo después de levantarse de una posición recostada o sentada. Este efecto puede ser más frecuente en los pacientes que también han consumido alcohol. La nitroglicerina se debe mantener en el recipiente de vidrio original y debe ser tapa herméticamente después de cada uso para evitar la pérdida de la potencia de la tableta. Los pacientes que reciben fármacos antihipertensivos, bloqueadores beta-adrenérgicos, o fenotiazinas y nitratos deben controlar los posibles efectos hipotensores aditivos. Marcado hipotensión ortostática se ha informado cuando se utilizaron los bloqueadores de canales de calcio y los nitratos orgánicos de forma concomitante. El uso concomitante de nitratos y el alcohol puede causar hipotensión. El efecto vasodilatador y hemodinámicos de la nitroglicerina puede ser potenciado por la administración concomitante de aspirina. La administración intravenosa de nitroglicerina disminuye el efecto trombolítico de alteplasa. Por lo tanto, se debe tener precaución en pacientes que reciben tratamiento con nitroglicerina sublingual durante alteplasa. nitroglicerina intravenosa reduce el efecto anticoagulante de la heparina y activa el tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPA) deben ser controlados en pacientes que reciben heparina y nitroglicerina intravenosa. No se sabe si este efecto se produce después de dosis de nitroglicerina sublingual individuales. Los antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, desipramina, doxepina, otros) y los fármacos anticolinérgicos pueden causar sequedad en la boca y disminuidos secreciones salivales. Esto puede hacer que la disolución de la nitroglicerina sublingual difícil. El aumento de la salivación con la goma de mascar o productos de saliva artificial puede resultar útil en la ayuda a la disolución de nitroglicerina sublingual. La administración oral de nitroglicerina disminuye notablemente el metabolismo de primer paso de dihidroergotamina y posteriormente aumenta su biodisponibilidad oral. Ergotamina se conoce para precipitar la angina de pecho. Por lo tanto, los pacientes que recibieron nitroglicerina sublingual deben evitar ergotamina y los fármacos relacionados o ser monitorizados para detectar síntomas de ergotismo, si esto no es posible. La administración de nitroglicerina está contraindicado en pacientes que estén tomando inhibidores de la PDE-5 (por ejemplo, citrato de sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo) de clorhidrato. Estos compuestos se han demostrado potenciar los efectos hipotensores de los nitratos orgánicos. Una disminución en el efecto terapéutico de nitroglicerina sublingual puede resultar del uso de nitratos de acción prolongada. Los nitratos pueden interferir con la reacción de color Zlatkis-Zak, haciendo un informe falso de disminución del colesterol sérico. No se han realizado estudios de carcinogénesis de los animales con nitroglicerina vía sublingual. Las ratas que recibieron hasta 434 mg / kg / día de la nitroglicerina en la dieta durante 2 años desarrollados fibrótica relacionada con la dosis y cambios neoplásicos en el hígado, incluyendo carcinomas, y los tumores de células intersticiales en los testículos. A altas dosis, la incidencia de carcinomas hepatocelulares en machos fue de 48 y en las mujeres fue de 33 años, en comparación con el 0 en los controles no tratados. La incidencia de tumores testiculares fueron 52 frente a 8 en los controles. Lifetime administración dietética de hasta 1058 mg / kg / día de nitroglicerina no era tumorigénico en ratones. La nitroglicerina fue débilmente mutagénico en las pruebas de Ames realizados en 2 laboratorios diferentes. Sin embargo, no hubo evidencia de mutagenicidad en un ensayo letal dominante in vivo con ratas macho tratadas con dosis de hasta aproximadamente 363 mg / kg / día, PO, o en ex vivo las pruebas citogenéticas en tejidos de rata y perro. En un estudio de reproducción 3 generación, las ratas recibieron la dieta nitroglicerina a dosis de hasta aproximadamente 434 mg / kg / día durante 6 meses antes del apareamiento de la generación F 0, con la continuación del tratamiento a través de F sucesivas 1 y F 2 generaciones. La dosis alta se asoció con una disminución de la ingesta de alimento y la ganancia de peso corporal en ambos sexos en todos los apareamientos. No se observó un efecto específico sobre la fertilidad de la generación F 0. La infertilidad se señala en las generaciones posteriores, sin embargo, se atribuyó a un aumento del tejido celular intersticial y aspermatogénesis en los machos con la dosis alta. En este estudio de 3 generación, que no había evidencia clara de teratogenicidad. No se han realizado estudios de reproducción animal y teratogenicidad con las tabletas sublinguales de nitroglicerina. estudios de teratología en ratas y conejos, sin embargo, se llevaron a cabo con la aplicación tópica de ungüento de nitroglicerina a dosis de hasta 80 mg / kg / día y 240 mg / kg / día, respectivamente. No se observaron efectos tóxicos sobre las presas o fetos fueron vistos en cualquier dosis ensayada. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La nitroglicerina se debe dar a mujeres embarazadas sólo si es claramente necesario. No se sabe si la nitroglicerina se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando la nitroglicerina se administra a una mujer lactante. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la nitroglicerina en pacientes pediátricos. Los estudios clínicos de Nitrostat no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos. Las reacciones adversas a Nitrostat dolor de cabeza que pueden ser graves y persistentes pueden ocurrir inmediatamente después de su uso. Vértigo, mareos, debilidad, palpitaciones, y otras manifestaciones de la hipotensión postural pueden desarrollar ocasionalmente, en particular en erectos, los pacientes inmóviles. sensibilidad marcada a los efectos hipotensores de los nitratos (que se manifiesta por náuseas, vómitos, debilidad, sudoración, palidez, y colapso) se puede producir a dosis terapéuticas. El síncope debido a la vasodilatación de nitrato ha sido reportado. Enrojecimiento, erupción cutánea, dermatitis exfoliativa y se han reportado en pacientes que reciben tratamiento con nitratos. SOBREDOSIS Efectos hemodinámicos: Los efectos de la sobredosis de nitroglicerina son por lo general los resultados de la nitroglicerina y la muerte. No antagonista específico a los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina es conocida, y ninguna intervención ha sido objeto de estudio controlado como una terapia de sobredosis de nitroglicerina. Debido a que la hipotensión asociada a la sobredosis de nitroglicerina es el resultado de la dilatación venosa y arterial, hipovolemia, la terapia prudente en esta situación debe ser dirigido hacia el centro de incremento en el volumen de líquido. elevación pasiva de los pacientes piernas puede ser suficiente, pero la infusión intravenosa de solución salina normal o un líquido similar también puede ser necesario. El uso de epinefrina u otros vasoconstrictores arteriales en este escenario es probable que haga más daño que bien. En pacientes con enfermedad renal o insuficiencia cardíaca congestiva, la terapia resulta en la expansión central de volumen no es sin peligro. El tratamiento de la sobredosis de nitroglicerina en estos pacientes puede ser sutil y difícil, y puede ser necesaria la monitorización invasiva. La metahemoglobinemia: metahemoglobinemia raras ocasiones se ha reportado en asociación con los nitratos orgánicos. El diagnóstico se debe sospechar en pacientes que presentan signos de deterioro de la entrega de oxígeno a pesar gasto cardíaco adecuado y arterial adecuada PO 2. Clásicamente, la sangre se describe como metahemoglobinémicos marrón chocolate, sin cambio de color al exponerse al aire. Si se presenta metahemoglobinemia, la administración intravenosa de azul de metileno, / kg de peso corporal, puede ser necesario 1 a 2 mg. DrugInserts. com proporciona prospecto y la etiqueta de información fiable sobre los medicamentos comercializados expuestos por los fabricantes para la Administración de Alimentos y Fármacos de Estados Unidos. Información sobre el paquete no se revisa o actualiza por separado por DrugInserts. com. Cada entrada etiqueta del envase individual contiene un identificador único que se puede utilizar para asegurar más detalles directamente de los Institutos Nacionales de Salud de Estados Unidos y / o en la FDA. Compartir esta información con otros medicamentos También por esta relacionado Fabricante Búsquedas
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