La minociclina 106

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La minociclina: Una revisión de sus propiedades antibacterianas y farmacocinéticas y Uso Terapéutico precios brutos final puede variar de acuerdo con el IVA local. Resumen Sinopsis: Minocycline 2 es un derivado de la tetraciclina semi-sintético que es bien absorbido y distribuido en los tejidos del cuerpo y es adecuada para la administración dos veces al día. Parece ser que generalmente eficaz como otras tetraciclinas y análogos, sino también para ser eficaz en infecciones por estafilococos resistente a la tetraciclina. Los efectos secundarios son típicos de los de otras tetraciclinas, la minociclina, pero se ha asociado con una alta incidencia de vértigo en algunos estudios. Por otro lado, minociclina parece tener poco o ningún potencial fotosensibilizante. Aún no está claro si la minociclina puede ser utilizado con seguridad en pacientes con insuficiencia moderada o grave de la función renal, pero si se utiliza en la insuficiencia renal, la concentración de urea en plasma debe ser monitoreada. Actividad antimicrobiana . El espectro de actividad antibacteriana de la minociclina en vitro es similar a la de las otras tetraciclinas, pero el nivel de actividad de la minociclina es en general ligeramente mayor que la de la tetraciclina y sus análogos. Contra sensible a la tetraciclina y Staphylococcus aureus - resistant. incluyendo cepas susceptibles a la meticilina y resistentes a, minociclina es más activo in vitro e in vivo (vide infra) que otras tetraciclinas en. Esta actividad se ha confirmado en estudios clínicos en pacientes con infecciones de los tejidos pulmonares o de la piel y blandos por resistente a la tetraciclina Staphylococcus aureus. y es aparentemente debido a la capacidad de la minociclina para penetrar la pared celular de estafilococos que se han convertido en impermeable a la tetraciclina como un mecanismo de resistencia adquirida. Minocycline también ha demostrado ser más activos que la tetraciclina y sus análogos contra Streptococcus viridans y el organismo oportunista Nocardia asteroides y más activo que algunos análogos contra las especies Diplococcus pneumoniae y Bacteroides. Generalmente, la minociclina es más activo frente a Neisseria gonorrhoeae que las otras tetraciclinas. Su actividad contra Escherichia coli es esencialmente similar a la de la tetraciclina y sus análogos. Aunque ha habido algunas pequeñas diferencias en la actividad entre la minociclina y las otras tetraciclinas contra Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella. Enterobacter y Pseudomonas especies, estos son potencialmente de importancia clínica limitada, ya que la mayoría de las cepas de estas especies son resistentes a concentraciones de los fármacos alcanzables en el suero y tejidos después de dosis terapéuticas orales habituales. Es posible, pero aún no se ha igual que otras tetraciclinas minociclina es bacteriostática contra organismos susceptibles y su actividad in vitro se ve influida por el tamaño del inóculo, el pH del medio de cultivo y la presencia de suero. Generalmente, la minociclina es más activo en agar Mueller-Hinton que en agar de soja Trypticase. Artificialmente inducida por la resistencia bacteriana a la minociclina, al igual que con otras tetraciclinas, se desarrolla en un patrón escalonado gradual. Como era de esperar de su mayor actividad contra estafilococos. aureus in vitro. minociclina es más eficaz en la promoción de la supervivencia de los ratones infectados experimentalmente con sensible a la tetraciclina o estafilococos - resistant, que las otras tetraciclinas. En dosis bajas, minociclina también es más activo in vivo que las dosis iguales de otras tetraciclinas contra la infección inducida experimentalmente por algunas bacterias Gram-negativas. propiedades farmacocinéticas. La minociclina es casi totalmente absorbido tras la administración oral. Después de una dosis única de 200 mg, los niveles séricos de pico de alrededor de 2 a 3 g / ml se alcanzan en 2 horas en sujetos sanos y absorción no se ve influida considerablemente por la presencia de alimentos o leche. La absorción de la minociclina puede verse afectado negativamente por la administración simultánea de antianémicos que contienen hierro y por los antiácidos que contienen iones de hidróxido de aluminio, calcio y magnesio, todos los cuales interfieren con la absorción de tetraciclinas y, en consecuencia, disminuir su actividad antimicrobiana in vivo. En pacientes o sujetos dado una dosis inicial de 200 mg seguida de 100 mg cada 12 horas, los niveles séricos máximos en el tercero o cuarto día son algo más altos que después de una dosis única de 200 mg, y se mantienen alrededor de 1 a 1,5 g / ml, justo antes de la siguiente dosis. En pacientes con función renal o hepática, los niveles séricos de pico no suelen ser muy diferentes de las de sujetos normales dada la misma dosis oral, pero algunos acumulación se ha informado de vez en cuando, lo que no parece estar estrechamente relacionada con el grado de insuficiencia renal . En sujetos con función renal normal, la vida media en suero de la minociclina es de aproximadamente 12 a 16 horas. La vida media prolongada puede ser una función de la proteína de unión (76 minociclina es unido a proteínas), pero los datos relativos a esta posibilidad no están disponibles. Los datos sobre la vida media de la minociclina en pacientes con insuficiencia renal son inconsistentes. Los estudios iniciales en pacientes con ictericia sugieren que la vida media es similar a la de los sujetos normales. Después de la administración oral, la minociclina se distribuye ampliamente y bien en los tejidos del cuerpo humano y los fluidos. Los niveles más altos se encontraron en la bilis, el hígado, duodeno, tiroides y pulmón. La concentración de minociclina en el esputo es marcadamente superior a la de oxitetraciclina o doxiciclina. Los niveles de minociclina en el líquido cefalorraquídeo también se han demostrado ser superiores a los obtenidos con tetraciclina o doxiciclina, pero en este caso son todavía más baja que en el suero. Sólo una pequeña cantidad de minociclina se excreta en la leche materna. Al igual que la doxiciclina, minociclina parece que se metabolizan en parte a la sustancias inactivas pero la naturaleza de los metabolitos o de las enzimas implicadas en su formación no se han determinado en el hombre. En comparación con otros análogos de tetraciclina, sólo una pequeña proporción de una dosis única de la minociclina se excreta en la orina. La recuperación urinaria de sustancias biológicamente activas es de aproximadamente 5 horas en 24 y 11 en 96 horas. Minociclina es eficaz en el tratamiento de infecciones del tracto urinario a pesar de concentraciones relativamente bajas urinario (10 a 20 g / ml). Alrededor del 20 al 34 de una sola dosis oral se recupera en una forma microbiológicamente activo en las heces que sugieren una gran recirculación enterohepática, pero esto no ha sido establecida. Prácticamente no minociclina se elimina por diálisis en pacientes con insuficiencia renal. La cuestión de si la minociclina puede ser utilizado con seguridad en presencia de deterioro moderado o grave de la función renal aún no está totalmente respondió. El peso de la evidencia actual sugiere que la vida media sérica no se correlaciona estrechamente con la función renal, medida por el aclaramiento de creatinina. Sin embargo, las dosis habituales de minociclina pueden causar un aumento de la urea en plasma en presencia de diferentes grados de insuficiencia renal, y parece prudente en la actualidad el uso de minociclina en pacientes con función renal alterada sólo si están hospitalizados y / o la concentración de urea en plasma pueden ser monitoreados. En estos pacientes la indicación para el uso de cualquier tetraciclina debe ser examinada críticamente. Los ensayos terapéuticos. Estudios abiertos y comparativos han demostrado minociclina ser un agente antibacteriano eficaz en el tratamiento de las infecciones de las vías urinarias, del tracto respiratorio superior e inferior causada por bacterias sensibles a la tetraciclina y resistentes a, y de la piel y de tejidos blandos. Minocycline también ha demostrado ser moderadamente eficaces en la eliminación de portador nasofaríngeo de Neisseria meningitidis de sulfonamida-resistente. El uso exitoso de la minociclina en malaria, hueso, y las infecciones genitales también ha sido reportado. En las infecciones del tracto urinario, los resultados del tratamiento con minociclina, al igual que con otros agentes antibacterianos, por lo general han sido mejores en las infecciones no complicadas que en los pacientes con patología subyacente adicional. Sin embargo, en un estudio comparativo de las infecciones del tracto urinario en 79 pacientes con enfermedades subyacentes graves que requieren ingreso en el hospital, minociclina 200 mg al día y 3 g al día ampicilina fueron efectivos en más de 70 de los pacientes. Otros estudios demostraron claramente la tendencia hacia mejores resultados en las infecciones no complicadas. En el tratamiento de la gonorrea no complicada en los hombres, las dosis únicas de 200 a 400 mg de minociclina han dado resultados generalmente menos favorables que las que se pueden conseguir con regímenes de penicilina-probenecid solubles. Muy pocos hembras han sido tratadas para determinar la eficacia de la droga. El uso de la minociclina en la gonorrea, al igual que con otras tetraciclinas, debe limitarse a los pacientes que son alérgicos a la penicilina o en los que el organismo es resistente a la penicilina y sensibles a las tetraciclinas. Los resultados iniciales de la uretritis no específica sugieren que la minociclina debe ser tan eficaz como otras tetraciclinas en esta condición. Basado en gran parte en criterios clínicos, la minociclina ha sido utilizado con éxito en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio inferior tales como neumonía y las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica causada por cualquiera de las bacterias sensibles a la tetraciclina o resistentes a la tetraciclina. Al igual que con otros agentes antibacterianos, minociclina fue menos eficaz en presencia de deficiencias en serio las defensas del huésped, tal como está presente en la bronquiectasia. Como era de esperar a partir de su espectro antibacteriano, minociclina era generalmente ineficaz en las infecciones pulmonares causadas por especies de Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter o Proteus. En un estudio en pacientes con exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica, la minociclina 200 mg dos veces al día fue tan eficaz como la tetraciclina 500 mg cada 6 horas, pero causó menos efectos secundarios gastrointestinales. En las infecciones del tracto respiratorio superior, en general, la minociclina ha sido clínicamente eficaz en 88 de los pacientes con medios purulenta otitis aguda, en la 85 de los pacientes con amigdalitis aguda, y en 73 con la sinusitis aguda o crónica. Los resultados con minociclina oral y tópico de la otitis media crónica han sido menos impresionantes, pero no se hizo mención en los estudios de cualquier intento de mantener una vía aérea nasal clara. En dosis terapéuticas usuales, minociclina ha sido eficaz en la eliminación o el alivio de los signos y síntomas de la piel bacteriana e infecciones de tejidos blandos en hasta 96 de los pacientes y ha dado resultados indistinguibles de los obtenidos con demethylchlor-tetraciclina cuando se administra a dosis estándar. También se ha tenido éxito en pacientes con infecciones estafilocócicas que no habían respondido a la tetraciclina convencional o en aquellos con infecciones estafilocócicas por microorganismos resistentes a la tetraciclina. En algunos pacientes, la minociclina ha sido utilizado con éxito en infecciones óseas e infecciones ginecológicas provocadas por diferentes especies de bacterias, y en las infecciones pulmonares y de la piel causadas por Nocardia asteroides. La minociclina es moderadamente eficaz en la eliminación de los meningococos sulfonamida resistente de portadores nasales. Los efectos secundarios de la minociclina son generalmente las que son comunes a otras tetraciclinas. Los reportados con mayor frecuencia incluyen malestar gastrointestinal y mareos, y con poca frecuencia: erupciones en la piel, lengua vellosa negro, glositis y la moniliasis oral y vaginal. Una alta incidencia de mareos o vértigo asociado a vómitos, pero no asociado con el tinnitus o pérdida de la audición se ha reportado en algunos estudios. Los síntomas fueron reversibles al discontinuar el tratamiento. La minociclina no ha demostrado potencial fototóxico. La dosificación. La dosis habitual para adultos es de 200 mg seguida inicialmente por 100 mg cada 12 horas, tomadas con comida o leche. La terapia debe continuarse durante 1 a 3 días después de los síntomas característicos y la fiebre hayan desaparecido. En la gonorrea sin complicaciones en los hombres, una dosis única de 300 mg ha dado los resultados más satisfactorios con mínimos efectos secundarios. Palabras clave antibióticos, de amplio espectro minociclina renales tetraciclinas insuficiencia Ver índice de materia en cada número por nuevos períodos de indexación. Klinomycin (Cyanamid GMBH) Minocin (Lederle) Minomycin (Lederle) Vectrin (Parke Davis). demostrado, que la minociclina puede ser menos propensos que otros análogos de tetraciclina para fomentar el crecimiento excesivo de Candida spp. Manuscrito revisado por: H. Baytch. Enfermedades venéreas Clinic, Fitzroy, Victoria, Australia J. K. Dawborn. Departamento de Medicina, Hospital de Austin, Heidelberg, Victoria, Australia L. F. Devine. División de Microbiología, Instituto de Investigación Dental Naval, Great Lakes, Illinois, EE. UU. Shirley Dixson. Departamento de Mircobiology, St. Vincent hospital, de Fitzroy, Victoria, Australia R. A. Evans. Hospital de la Administración de Veteranos, Seattle, EE. UU. M. Guinness. 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