16 isoniazida

+

Instrucción para el uso médico Características generales: nombre internacional y química: piridina-4-carbohidrazida principales propiedades físicas y químicas de isoniazida: líquido amarillento luz translúcida, dulce al gusto y con una composición olor a fruta: 1 ml de jarabe contiene 20 mg de isoniazida. componentes auxiliares: sorbitol, sacarina sódica, Nipagin, Nipasol, aroma de alimentos, agua purificada. Forma farmaceutica. Jarabe. Grupo farmacoterapéutico. Los fármacos antituberculosos. Código ATC J04A C01 farmacodinámica. La isoniazida es un medicamento antituberculosis tiene un efecto bactericida, la inhibición de la síntesis de ácidos mycolid, que son un componente esencial de las membranas celulares de micobacterias. Es especialmente activo contra microorganismos proliferantes (incluyendo las ubicadas intracelularmente). Farmacocinética. Isoniazida es rápida y completamente absorbida después de la administración oral de alimentos disminuye la absorción y biodisponibilidad del fármaco. Un gran factor de de la biodisponibilidad es el primer efecto de paso hepático. El tiempo necesario para alcanzar la concentración máxima (TC max) es de 1 a 2 horas concentración máxima (C max) después de una sola dosis de 300 mg administrados por vía oral es de 3-7 mg / ml. La unión a proteínas es baja en 10. El volumen de distribución es de 0,57 a 0,76 l / kg. El fármaco se distribuye por todo el cuerpo, penetrando todos los tejidos y fluidos, incluyendo cerebrocrnial, pleural y fluidos ascéticos concentraciones altas se forman en el tejido pulmonar, hígado, riñones, músculos, saliva y flema. El fármaco penetra la barrera placentaria y pasa a la leche materna. El fármaco se metaboliza en el hígado a través de la acetilación, la formación de productos inactivos. En el hígado, se acetiló por N-acetiltransferasa, formando N-acetilisoniazida, que se transforma a continuación en ácido isonicotine y monoacetil-hidrazida, que tiene un efecto hepatotóxico, causada por la creación de un metabolito intermediario activo por la P 450 cytochome sistema mixto oxidasa durante N-hidroxilación. La tasa de acetilación está predeterminada genéticamente pacientes con bajas tasas de acetilación tienen menos N-acetiltransferasa. Inhibe la enzima CYP 2C9 sistema CYP 2E1 en el hígado. La vida media de acetylizers rápidas es de 0,5 a 1,6 horas, para acetylisers lentas 2,5 horas. La vida media puede llegar a 6,7 ​​horas en pacientes con insuficiencia renal. La vida media en niños de entre 1,5 y 15 años de edad es de 2,3 4,9 horas, y en los recién nacidos 7,8 a 19,8 horas (debido a los procesos de acetilación imperfectos en los recién nacidos). A pesar del hecho de que la vida media del fármaco varía considerablemente dependiendo de la intensidad proceso de acetilación individual, media vida media es de 3 horas (después de una dosis oral de 600 mg) y 5,1 horas (después de una dosis de 900 mg). La vida media después de la prescripción repetida del fármaco se reduce a 2-3 horas. Eliminado principalmente por vía renal: 75-95 de la droga se elimina durante 24 horas, principalmente en forma de metabolitos inactivos N-acetilisoniazida y ácido isonicotine. La N-acetilisoniazida en acetylizers rápido es 93, y en 63 en acetylizers lentos. Pequeñas cantidades se eliminan con las heces. El fármaco se elimina de la sangre durante la hemodiálisis hemodiálisis 5-horas elimina hasta el 73 de la droga de la sangre. Indicaciones para el uso. La tuberculosis (de cualquier localización, en adultos o niños, para el tratamiento o la prevención, como parte de una terapia combinada). Administración y dosis. Por vía oral, después de las comidas, 600-900 mg al día en 1 a 3 administraciones, siendo la dosis máxima única de 600 mg y la dosis diaria máxima de 900 mg para niños de 5 a 15 mg por kg de masa corporal al día, 1-2 administraciones, la dosis máxima diaria bienestar 500 mg. La duración del tratamiento depende de la eficiencia terapia y tolerancia a las drogas, 2-6 meses en promedio. Para la prevención de 5-10 mg por kg de masa corporal al día, en 2 administraciones, durante 2-3 meses. En las mujeres embarazadas y los pacientes con enfermedad grave del corazón pulmonar, aterosclerosis pronunciado, la cardiopatía isquémica y la hipertensión arterial, la dosis máxima es de 10 mg por kg de masa corporal. trastornos del sistema nervioso central: dolores de cabeza, vértigo, fatiga extrema y rara debilidad, irritabilidad, euforia, insomnio, parestesia adormecimiento de las extremidades, la neuropatía periférica, la neurosis nervio óptico, polineuritis, psicosis, depresión. En los pacientes con epilepsia, ataques pueden ser más frecuentes. trastornos del sistema cardiovascular: palpitaciones, angina de pecho, aumento de la presión arterial. trastornos del tracto digestivo: náuseas, vómitos, gastralgia, hepatitis tóxica. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, hipertermia, artralgia. Otros efectos adversos: Muy raramente la ginecomastia, la menorragia, hemorragias propensión. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la hepatitis inducida por la droga y de la insuficiencia hepática (concurrente con el tratamiento anterior) fases agudas de las enfermedades del hígado. Los síntomas: vértigo, disartria, atonía, desorientación, hiperreflexia, neuropatía periférica, trastornos de la función hepática, acidosis metabólica, hiperglucemia, glucosuria, cetonuria, convulsiones (1-3 horas después de la administración), coma. Tratamiento: polineuropatía periférica (... Vitaminas B 1 B 6 B 12 ATP, ácido glutámico, nicotinamida, masajes, fisioterapia) convulsiones (inyecciones intramusculares de vitamina B 6 200-250 mg, inyección intravenosa de dextrosa 40 20 ml de solución, inyección intramuscular de 25 magnesio solución de sulfato, diazepam) trastornos de la función hepática (metionina, lipamide, ATP, vitamina B 12). información de administración especial. Para retrasar el desarrollo de resistencia microbiana, el medicamento se prescribe junto con otros fármacos antituberculosos. Debido a las diferentes tasas de metabolismo, se recomienda para determinar la desactivación isoniazida antes de su administración (en base a la dinámica de contenido de sangre y orina). En los pacientes con inactivación más rápida isoniazida, dosis más altas se prescriben. En los casos de riesgo de nefritis periférica (pacientes mayores de 65 años de edad, los pacientes con diabetes de azúcar, mujeres embarazadas, pacientes con insuficiencia hepática crónica, alcoholismo, trastornos de la alimentación, terapia anticonvulsiva concomitante), una dosis diaria de 10-25 mg de piridoxina es recomendado. Durante el tratamiento, el paciente debe abstenerse de queso (especialmente suizo y Cheshire) y pescado (especialmente el atún, la sardina y listado), dado que la ingesta simultánea de estos productos y la isoniazida puede causar reacciones (hiperemia de la piel, picazón, rubores calientes o fríos, palpitaciones, aumento de la transpiración, temblores, dolores de cabeza, vértigo) en relación con la inhibición de la actividad monoamineoxydase y diamineoxydase y causando la interrupción del metabolismo de la tiramina e histamina contenida en el pescado y el queso. Hay que prestar atención al hecho de que la isoniazida puede causar hiperglucemia con glucosuria pruebas secundarias con la reducción de Cu 2 puede ser falso positivo, mientras que el medicamento no influye en las pruebas de glucosa de la enzima. Los parámetros de laboratorio aumento transitorio de alanineaminotransferase (ALT), asparagineaminotransferase (AST) y las concentraciones de bilirrubina en suero sanguíneo es posible, sin manifestaciones clínicas. La terapia con medicamentos debe ser cancelada en caso de síntomas de la hepatitis tóxica. Se debe tener precaución cuando se prescriba el medicamento en pacientes con alcoholismo, insuficiencia hepática / renal, enfermedades cardiovasculares descompensados ​​(insuficiencia cardíaca crónica, hipertensión arterial) o hypothyrosis. Embarazo y lactancia. La dosis máxima durante el embarazo es de 10 mg / kg de peso corporal. El medicamento sólo se puede utilizar durante el embarazo y la lactancia si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el niño. Interacción con otros medicamentos. Hepática y aumenta la nefrotoxicidad cuando se combina con isoniazida paracetamol induce el sistema del citocromo P 450, aumentando el metabolismo de paracetamol en productos tóxicos. El etanol aumenta la hepatotoxicidad isoniazida y acelera su metabolismo. Isoniazida disminuye el metabolismo de la teofilina, lo que puede causar un aumento de las concentraciones sanguíneas de estos últimos. También disminuye transformación metabólica y aumenta la concentración en sangre de alfentatil. Cicloserina y disulfiram aumentan los efectos desfavorables centrales de la isoniazida. Isoniazida aumenta la hepatotoxicidad de la rifampicina. Combinación con piridoxina disminuye el riesgo de nefritis periférica. Se debe tener precaución cuando se combina con potencial neurológico, hepato y nephrotoxis medicamentos, debido al riesgo de efectos secundarios graves. La isoniazida aumenta el efecto de los derivados de la cumarina, y indandiona, benzodiazepinas, carbamazepina y teofilina por la disminución de su metabolismo a través de la activación del sistema del citocromo P450. Glucocorticosteroides aumentan el metabolismo de la isoniazida en el hígado y reducen sus concentraciones sanguíneas activas. La isoniazida inhibe el metabolismo de la fenitoína, dando lugar a concentraciones elevadas en sangre y aumenta el efecto tóxico de este último (régimen de dosificación de fenitoína puede requerir un ajuste, especialmente en pacientes con isoniazida acetilación lenta). medicamentos antiácidos (especialmente Al 3 que contiene) retardan la absorción y disminuir la concentración en sangre de la isoniazida (antiácidos se pueden administrar al menos 1 hora después de la isoniazida). Administran conjuntamente con enflurano, isoniazida puede aumentar la formación de metabolitos nefrotóxicos inorgánica fluorhídrico. La isoniazida disminuye la concentración de ketoconazol sangre. Periodo de validez y condiciones de almacenamiento. Mantener fuera del alcance de los niños. Almacenar en un lugar seco fuera del camino de la luz solar directa, a temperaturas no superiores a 30 ° C. No congelar. Periodo de validez 2 años. Embalaje. 100 ml, 200 ml y 500 ml en frascos de plástico o vidrio. Fabricante. Yuria-Pharm Ltd. Ubicación. 10 M. Amosova st. 03680 Kiev.